索托拉西布说明书
商品名称:LuciSot
生产商:卢修斯制药 Lucius
中文名称:索托拉西布
英文名称:Sotorasib
【概括】
Sotorasib(AMG 510)是成功靶向KRAS并进入临床开发的首批小分子之一,可靶向携带G12C突变的KRAS蛋白。Sotorasib通过将G12C突变KRAS蛋白锁定在一种非GDP结合状态来特异性地和不可逆地其促增殖活性。
【适应症】
用于治疗KRAS G12C突变型局部晚期或转移性非小细胞成年患者,这些患者至少接受过一次系统治疗。
【规格】
120mg/粒,56粒/盒。
【贮存】
贮存于20°C ~25°C (68°C ~77°F);允许范围为15~30°C (59–86°F)温度条件下短途运输。
【用法用量】
推荐剂量:每日一次,口服960mg。
每天服用1次,大约同一时间服用。
是否与食物一起服用皆可。
整片吞服,不要咀嚼、压碎或掰开药片。
【不良反应】
常见的不良反应(≥ 20%)为腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝毒性和咳嗽常见的实验室检测异常(≥ 25%)为淋巴细胞减少、血红蛋白减少、天冬氨酸转氨酶增加、丙氨酸转氨酶增加、钙减少、碱性酶增加、尿蛋白增加和钠减少。
【禁忌】
无
【注意事项】
肝毒性:在前3个月的治疗中,每3周监测一次肝功能检测,然后根据临床指示每月监测一次。根据严重程度,停用、减少剂量或停用LuciSot。
间质性ILD监测新的或恶化的肺部症状。对于疑似ILD立即停用LuciSot,如果未发现ILD的其他潜在原因,则停用。
【安全与liao效】
Sotorasib是个进入临床开发的KRAS G12C现在,该药有潜力成为个被批准用于治疗携带KRAS G12C突变的晚期NSCLC患者的靶向疗法。
Sotorasib的上市申请,基于II期CodeBreaK 100研究中晚期NSCLC患者队列的阳性结果,这些患者先前接受和/或疗法后病情进展。该研究的完整结果已在2020年第21届世界大会(WCLC)线上会议上公布,数据显示,:在先前接受过和/或PD-1/PD-L1疗法治疗病情进展的KRAS G12C突变晚期NSCLC患者中,Sotorasib显示出持久的活性和积的益处风险特征:确认的客观缓解率(ORR)为37.1%、疾病控制率(DCR)为80.6%、中位缓解持续时间(DOR)为10个月、中位无进展生存期(PFS)为6.8个月。