发布时间:2012-02-27133次浏览
4-甲基肉桂酸:艾司洛尔的新合成发现(武汉远城)
抗****药是一种阻断****受体、去甲****,对抗神经递质或拟****等作用的一类药物,又称为****受体阻断剂。在医药市场上抗****药的种类繁多,如妥拉苏林、酚妥拉明、酚苄明、****、艾司洛尔等。各药物在α和β两种****受体的选择性不同,可分为α、β受体阻断药、α受体阻断药及β受体阻断药三大类。根据其阻断的受体亚型不同,它们有的具有阻断α受体效应(抗休克,外周血管收缩等)的作用和阻断β受体效应(心率加速、支气管平滑肌舒张等)的作用。但在目前,α、β受体阻断药没有临床使用价值。
在众多抗****药中,艾司洛尔的β受体阻断药效尤为突出。艾司洛尔为超短效的、非选择性β受体阻断药,主要在心肌通过竞争儿茶酚胺结合位点而抑制β1-受体,具有减缓静息和运动心率,降低血压,降低心肌耗氧量等****。但由于合成艾司洛尔的制备繁琐,且副作用明显,还不可适用于低血压这一特殊群体而没有大规模的广泛应用。
上海已有大型医药公司取用价格低廉,来源充足的天然植物肉桂的合成物---4-甲基肉桂酸,对制备合成抗****药艾司洛尔的研发贡献巨大,是一种新型的合成发现,并拥有成本低,收率高,副作用小等特点。该公司在研发实验中发现,含有4-甲基肉桂酸的艾司洛尔,能进一步明显减缓术后清醒人的静息心率;进入人体后,迅速分布,起效快,无蓄积作用,对于临床状况不稳定的患者,可以在短时间内达到预期的临床效果。同时,使用含4-甲基肉桂酸的药物不但有效,并具有半减期短、清除率高等优点,可提供其他β受体阻滞药所不具备的安全性。
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