西安现货交联羧甲纤维素钠 辅料标准有注册证可审评

来源含量
本品为交联的、部分羧甲基化的纤维素钠盐。

 性状
本品为白色或类白色粉末；有引湿性。

本品在水中溶胀并形成混悬液，在无水乙醇、乙M或中不溶。

鉴别
（1）取本品1g，加0.0004%亚甲蓝溶液100ml，搅拌，放置，生成蓝色纤维状沉淀。

（2）取本品1g，加水50ml，混匀，取1ml，置试管中，加水1ml与α-萘酚甲C溶液（取α-萘酚1g，
加无水甲C25ml，搅拌溶解，即得，临用新制）5滴，沿倾斜的试管壁，缓缓加流酸2ml，在液面交
界处显紫红色。

（3）取鉴别（2）项下的溶液，显钠盐的火焰反应（2010年版药典二部附录Ⅲ）。

 检查
1 酸度
取本品1g，加水100ml，振摇5分钟后，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ H），pH值应为5.0～
7.0。

2 沉降体积
取100ml具塞量筒，加水75ml，取本品1.5g，每次0.5g，分三次加入量筒中，每次加样后剧烈振摇，加水至100ml，继续振摇至供试品在溶液中均匀分散，放置4小时，沉降体积应为10.0～0.0ml。

3 取代度
取本品约1.0g，精密称定，置500ml碘量瓶中，加10%氯化钠溶液300ml，精密加氢养化钠滴定液
（0.1mol/L）25ml，密塞，放置5分钟，并时时振摇，加盐酸滴定液（0.1mol/L）15ml，加紫指示液（取紫0.1g，加0.01mol/L氢养化钠溶液13ml使溶解，加水稀释至100ml，即得）5滴，密塞后振摇。如果溶液显紫色，继续加盐酸滴定液（0.1mol/L），每次1.0ml，直至溶液变为黄颜色。
用氢养化钠滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液由黄颜色变为紫色。

4 氯化钠与乙醇酸钠
4.1 氯化钠
取本品约5.0g，精密称定，置250ml烧杯中，加水50ml与30%过养化氢溶液5ml，置水浴上加热20分钟并不断搅拌。放冷，加水100ml与10ml，用X酸银滴定液（0.05mol/L）滴定，滴定过程中不断搅拌，银电电位法指示滴定终点。每1ml的X酸银滴定液（0.05mol/L）相当于2.922mg的aCl。

4.2 乙醇酸钠
避光操作。取本品约0.5g，精密称定，置100ml烧杯中，加冰醋酸与水各5ml，搅拌15分钟。缓缓加
入50ml并不断搅拌，再加氯化钠1g并不断搅拌数分钟；滤过，并用定量转移至100ml量瓶中，加稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液。取室温减压干燥12小时的乙醇酸约0.1g，精密称定，置100ml量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，分别量取上述溶液1.0、2.0、3.0、4.0ml，置100ml量瓶中，分别加水至5ml，加冰醋酸5ml，加稀释至刻度，作为对照品溶液（1）、对照品溶液（2）、对照品溶液（3）与对照品溶液（4）。取供试品溶液2.0ml与上述对照品溶液各2.0ml，分别置25ml量瓶中，置水浴中加热20分钟，挥去丙同，取出，冷却，加2,7-二羟基萘溶液（取2,7-二羟基萘10mg，加流酸100ml溶解后，放置至溶液的颜色褪去，2天内使用）20.0ml，混匀。置水浴中加热20分钟，冷却，加流酸稀释至刻度，混匀。同时取2.0ml含5%水与5%冰醋酸的溶液作为空白溶液，同法操作。照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A），在540nm的波长处测定吸光度，绘制标准曲线，计算，即得。乙醇酸与乙醇酸钠的换算系数为1.29。

5 水中可溶物
取本品约10.0g，精密称定，加水800ml，并在30分钟内每10分钟搅拌1分钟。放置1小时，必要时离
心，取上层液200ml经快速滤纸减压滤过，取续滤液150ml置预先干燥至恒重的250ml烧杯中，精密称定滤液的重量，加热浓缩至近干，在105℃干燥4小时，精密称定，计算，即得。按干燥品计算，水中可溶物不得过10.0%。

6 干燥失重
取本品，在105℃干燥6小时，减失重量不得过10.0%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。

7 炽灼残渣
取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ N）。遗留残渣按干燥品计应为14.0%～8.0%。

8 Z金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法），含Z金属不得过百
万分之十。

结构与应用   

可用作赋形剂，崩解剂，辅助崩解剂。

在口服剂型中用作剂和颗粒剂的崩解剂中，交联羧甲纤维素钠适用于直接压片和湿法制粒压片工艺。湿法制粒时，交联羧甲纤维素钠可分别于润湿阶段或干燥阶段加入（颗粒内加和颗粒外加），这样可以发挥崩解剂的毛细管和溶胀作用。 交联羧甲纤维素钠用作崩解剂时，浓度可达5%（W/W），但通常直接压片工艺中的用量为2%（W/W），湿法制粒压片时为3%（W/W）。

日本医薬品添加剤协会.医添加物事典[M].东京：薬事日報社，2007.

R.C.罗，P.J.舍斯基，P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京：化学工业出版社，2005.

给药途径   

口服

日本医薬品添加剤协会.医添加物事典[M].东京：薬事日報社，2007.

稳定性和贮藏条件   

稳定，但具吸湿性。以交联羧甲纤维素钠为崩解剂，采用直接压片工艺制备的模型片，30℃贮存14个月后，其溶出度物显著改变。应置于密闭容器中，于阴凉、干燥处贮存。

安全   

主要用作口服制剂的崩解剂，通常认为无刺激性。大量口服可能有缓泻作用，但固体制剂中的用量不易产生这一问题。在英国，交联羧甲纤维素钠允许应用于营养中。由于其类似物羧甲纤维素钠达到起效的必须剂量不足以危害健康，因此，WHO未规定其作为食品添加剂的日允许摄取量。

无论是湿法制粒或直接压片工艺，含有吸湿性辅料（例如山梨醇）可造成崩解剂（如交联羧甲纤维素钠）的效率稍微降低。与强酸、铁或其他金属（如铝锌）的可溶性盐有配伍禁忌。