奎宁的资源分布
金鸡纳树高2.5~3.0米,树皮黄绿色或褐色。叶对生,披针形或椭圆状披针形,光滑*。圆锥状聚伞花序顶生或腋生。7~9月开白色或黄白色花。蒴果椭圆形,种子小而扁平,褐色,有翅。适宜生长在热带海拔800~3000米的山地。喜温暖,以冬暖夏凉、全年无霜、年温差小、年平均温度16~24℃、年降雨量2000~2500毫米的气候为宜。怕强光、干旱和水涝。要求富含腐殖质、pH4.2~5.6的酸性壤土。主要用种子,亦可用芽接、扦插、高空压条等法繁殖。
17世纪末,奎宁由欧洲传入我国,曾称为“金鸡纳霜”,当时是非常罕见的药。后来,瑞典科学家里纳尤斯对这种植物的树皮进行了认真的研究,提取出了其中的有效成分,起名为“奎宁”。“奎宁”这个词在秘鲁文字中是树皮的意思。随着医学上对奎宁需要量的增长,人们希望此天然*能以人工方法制造出来。英国化学家霍夫曼设想奎宁可能从煤油的衍生物中制造出来,结果没有成功。直到1945年,奎宁提取物咨询电话,奎宁才实现了人工合成
口服吸收迅速而完全,奎宁提取物,1~3h血药浓度达峰值。本药吸收后分布于全身*,以ganzang浓度*高,肺、肾、脾次之,骨骼肌和**中****少,其蛋白结合率约为70%。本药在gan中被氧化分解,其代谢物及少量原形药(约10%)经肾排泄,服药后15min即出现于尿中,24h后几乎全部排出,故本药无蓄积性。半衰期为8.5h。
奎宁的开发史
奎宁的化学结构复杂,欲以人工方式合成的作法似乎不切实际。但是,多种简单的*疟药在二次*期间已开始生产,而寻找新*疟剂的工作也不断地进行。其中较具代表性的化合物是氯口奎、扑疟口奎口林、甲氟口奎,它们都有口奎口林环,但此单元结构并非呈现药性所必须。氯口奎曾被广泛使用,只是对它有*药性的疟原虫已相当多。甲氟口奎的优点是效期长,奎宁提取物作用,在血浆中的半衰期有 16 天,病人每周服一粒药丸即可。而**原虫****难对付,好在*中发现的*可扑灭它,加上效果佳又*,已被视为*疟新*。