中文名称：奥拉帕尼
中文同义词：1-(环丙甲酰基)-4-[5-[(3,4-二氢-4-氧代-1-酞嗪基)甲基]-2-****甲酰]****;1-(环丙基羰基)-4-[5-[(3,4-二氢-4-氧代-1-酞嗪)甲基]-2-****甲酰]****
英文名称：Olaparib
英文同义词：Olaparib;1-(Cyclopropylcarbonyl)-4-[5-[(3,4-dihydro-4-oxo-1-phthalazinyl)*]-2-fluorobenzoyl]piperazine;Olaparib(AZD-2281);Azd 
2281;Azd2281;Azd-2281;Ku-0059436;4-[3-(4-Cyclopropanecarbonyl-piperazine-1-carbonyl)-4-fluoro-benzyl]-2H-phthalazin-1-one Olaparib
CAS 号：763113-22-0
分子式：C24H23FN4O3
分子量：434.469
EINECS号：
相关类别：APIs;API;信号转导通路激酶*;Inhibitor;**类*及*****;***;原料;小分子*;Inhibitors;小分子*，天然产物;奥拉帕尼中间体
性  状：类白色固体
纯  度：99%
规  格：50KG;25KG;5kg;500g;100g 
备  注：生*工 * DNA损伤(DNA Damage) PARP * 奥拉帕尼
用  途：**药
奥拉帕尼是一种新型多聚ADP核糖聚合酶（PARP）*，包括PARP1，PARP2，和PARP3。PARP介导一种DNA*机制，在DNA损伤*与细胞凋亡中发挥着重要作用，因此奥拉帕尼特异作用于靶向细胞的DNA损伤*机制，通过攻击携带BRCA1和BRCA2突变*细胞中的关键漏洞起作用，可用于****易感*（BRCA）突变、对铂类*敏感的*性严重****患者的维持****。美国哈佛医学院丹娜-法伯*症研究所的科学家的一项研究已经发现，奥拉帕尼的作用位点是聚合酶Q(POLQ，又称POLθ)。这些科学家发现大量****患者同源重组(homologous recombination，HR)*途径*存在缺陷， 且POLQ的蛋白表达大大上调，HR是*DNA断链的重要*途径。他们猜测POLQ是为了弥补HR的缺失并且参与DNA的*。实验证明，HR正常的细胞中，敲除POLQ会使HR活动性明显上升;而在HR缺失的细胞内，敲除POLQ会导致细胞*。POLQ含有RAD51结合膜体，可以阻断RAD51介导的DNA*。相关研究成果发表在2015年2月12日的《自然》上。Raphael Ceccaldi是该研究成果的****作者。研究揭示约10%的****患者和5%的****患者携带有BRCA1或BRCA2*突变，BRCA1和BRCA2均属于***，HR*途径的主要组成部分，它们的突变意味着HR*途径的缺失。在BRCA1或BRCA2突变的*症模型中，阻滞*单链DNA断裂的重要成分——PARP可合成杀灭突变的*细胞。将BRCA缺乏的小鼠与POLQ缺乏小鼠杂交培育导致胚胎在孕育后不久*，这意味着，同时存在两种*缺陷具有胚胎致死性。
上述发现表明，奥拉帕尼这种能够杀灭BRCA缺陷细胞的新型口服PARP*，可能成为这类突变携带者的*症*****。此前，人们对于BRCA突变的认识尚未对****或****的****选择产生影响，而这项研究之后，意味着奥拉帕尼可以用于BRCA1或BRCA2*突变的*患者的靶向****，其****靶点是*细胞的遗传缺陷而非靶*。在****和****细胞中，BRCA突变是对细胞生存的****重打击，因为它增加了它们DNA损伤的易*。通过靶向作用于PARP控制的备份*通路，奥拉帕尼及其类似*实现了对细胞继续生存第二重打击。随着两条*信号通路的失调，DNA损伤的积累对细胞产生了第三重打击。