1 *抑郁：贯叶*提取物在欧洲(尤其是德国)长期被用作*抑郁*，但关于其机制及有效成分的研究仍在探索中。

一般认为，贯叶*与普通*抑郁*一样，5-羟色胺的再吸收。有理论认为，贯叶*在多方面同时起作用：5-羟色胺和多巴胺再吸收；低水平的MAOI(单胺氧化酶*)；作用于*，*皮质醇分泌。也有理论认为贯叶*粗提物对一些脑*传质有关的化合物受体有良好的亲和力，如GABA(γ-氨基丁酸)。GABA是***的主要物质之一，新的研究表明，GABA与*抑郁也有关系。*患者的GABA水平很低，而能够增强GABA活性的*也有*抑郁效果。又有人提出贯叶**白介素-6活性，后者是一种********的化学物质，能引起*。而贯叶*可用于****更年期*是由于所含的一种温和的植物激素——β-谷甾醇的作用。

普遍的观点是：贯叶**抑郁的有效成分是金丝桃素，它通过MAOI机制起作用。但研究者们对金丝桃素就是有效成分及对MAOI机制本身表示怀疑，提出了新的可能有效成分：黄酮类(与MAOI有相似的化学结构)，如阿曼托黄素(3，8-双4，5，7-三羟基黄酮)；口山酮类(*MAO-A，MAO-B)及其它未知成分，并认为可能是几种物质协同作用。

许多研究可为贯叶**抑郁的有效性和安全性提供证据，说服力的是Linde等用metoanalysis统计学方法处理随机临床实验的报道。该文献表明：在****轻度和中度*时，贯叶*明显优于安慰剂，与标准*抑郁* (三环类) 相比，*相同而*较小。

但Linde的实验疗程短，剂量小，只考察了轻度和中度*患者，未和其它标准*抑郁药(MAOIs, SSRIs, Effexnor, Paxil等)作对比研究，因而认为贯叶*可以完全替代*抑郁药的结论还不成熟。同时，贯叶*仍有一些*，包括与MAOIs的相互作用、5-羟色胺综合征、光敏作用、刺激肠胃、疲乏、失眠和*反应等。

贯叶*的LD50未见报道，但某些活性成分的LD50是已知的。如金丝桃苷(hyperin)的LD50＝(0.5±0.014) g/kg。而以35倍于标准剂量的贯叶*提取物作用于志愿者，只有很小的*。表明贯叶*具有较高的LD50和较低的毒性。

金丝桃素对小鼠体内*Friend*病毒有****作用，每只10～50 μg iv，可延长*小鼠的寿命，50 μg iv，可**小鼠脾重的增加，并有*病毒*的作用。

*(AIDS)是威胁人类健康的*，引起AIDS的主要原因是HIV，寻找*HIV的化合物是克服AIDS的一条途径。目*个研究热点即从中草药中分离HIV*。美国**研究院每年随机选择4 500种植物进行HIV离体实验。这项研究筛选出了若干效果显著的化合物，包括萘并二蒽酮三聚物(金丝桃素和假金丝桃素)。

根据De Clercq的观点，*HIV的*循环有10个攻击目标，包括吸附、融合、脱壳、反转录、整合、DNA*、转录、翻译、装配和释放。金丝桃素不影响病毒的转录和翻译而是干扰病毒的装配与释放。另外HIV-I cDNA整合作用离体实验表明，金丝桃素可*从HIV*细胞中分离的整合酶。因而金丝桃素可能也影响病毒的整合作用。

金丝桃素的*病毒机制与其光敏活性有关。光照条件下，金丝桃素吸收光子，然后激发单线态氧，释放能量。产生的单线态氧进而*细胞膜，干扰蛋白质和核酸。这一反应机制的必要条件是光照、氧、光敏色素。Park等研究了该反应的氧依赖性，发现氧浓度下降时金丝桃素*病毒活性急剧下降，但低氧条件下仍有较低活性。他们认为，尽管与氧无关的其它机制可能存在，氧仍是金丝桃素*病毒活性的一个重要条件。而低氧条件下的活性，可能是由于金丝桃素分子在激发态释放出质子，增强了活化氧粒子(ROS)的活性。

金丝桃素首先于去年在越南河西省邓发饲料公司进行，越南河西省、河南省、太原省等七省以及海防市进行了实地实验，结果表明，“这种中草药提取的*病物对H5N1、H9N2杀灭率达到99.99％”。去年12月15日，哈尔滨兽医研究所进行的体内实验证明，“金丝桃素每毫升含0.34毫克时，30分钟内100％杀灭H5N1；当每毫升含0.068毫克时，10分钟内可99.99％杀灭H5N1”。华南农业大学兽医院禽病研究室在上月24日完成的体外实验结论书上写道，“对每组16只的三组强制*H5N1的病鸡，连用3天(金丝桃素)后，实验鸡只未见*，体内未检测到病毒”。*病毒与金丝桃素结合时间为10分钟时，对H5N1病毒的杀灭率是99.99%，而结合时间为30分钟时，对H5N1病毒的杀灭率是100%。

光动作用是光化学****的机制，包括光敏过程Ⅰ和Ⅱ。过程Ⅰ首先产生媒介自由基，而后迅速被氧清除。过程Ⅱ接受光敏色素光活化提供的能量，产生细胞毒性很高的单线态氧。金丝桃素光激发后主要采取过程Ⅱ，金丝桃素分子由三线激发态跃迁到基态，释放出能量。同时，光活化的金丝桃素分子在激发态发生分子内质子转移和质子释放，可使溶剂酸化，降低细胞内pH水平。这一过程可能也参与金丝桃素的**作用。

深入了解金丝桃素的**机制还须研究其在*/细胞水平的分布、作用位点和亚细胞水平的攻击目标。金丝桃素分子有荧光，可由显微荧光观察探测它在细胞内的分布。短期培养时，金丝桃素主要集中在膜上，长期培养后，金丝桃素可到达细胞质和细胞核，核内有明显吸收。另有报道，金丝桃素主要分布在细胞核周围的细胞质中，细胞核无明显吸收。观察结果并不一致，这与不同的实验条件有关，也受显微荧光观察本身的局限性影响。荧光发射随光敏物质在细胞内不同的分布位置改变，因而不能准确地反映光损伤发生位点。由于细胞毒性产物单线态氧形成后的移动距离小于0.02 μm，光损伤的位置可间接反映光敏物质受激发射时的分布，许多研究者转而研究金丝桃素亚细胞水平的光损伤位点。金丝桃素可直接引起*细胞程序性*，并伴随有细胞色素C由线粒体向细胞质释放。另有报道，1 μmol/L光活化的金丝桃素可导致细胞总ATP水平和线粒体呼吸功能显著而不可逆的下降，提出线粒体可能是金丝桃素细胞光损伤的主要攻击目标。一种吸引人的假设是：金丝桃素结合到线粒体的苯并二氮杂 受体上，受光激发后开启线粒体膜通道，膜可渗透性增强，释放出可引发细胞程序性*的细胞色素C及其它线粒体因子。

PDT目前还是一种较新的*****手段，金丝桃素也是一种研究中的光敏物质，因而实现以金丝桃素作为光敏物质的PDT，临床应用还要做大量工作。PDT**机制包括直接的细胞毒性作用和氧化胁迫引发的二级*杀伤能力，其二级效果在*细胞**活性和*敏感的****反应方面逐渐引起人们的兴趣。金丝桃素对*细胞的二级杀伤能力也是一个尚待研究的领域。

4 ****功能：贯叶*的一种多酚化合物可*单核吞噬细胞等白细胞。一种油溶性组分有温和的*****功能，可*白介素-6的释放。*实验表明，贯叶*冷冻干燥制品**和白细胞浸润。

金丝桃素*花生四烯酸和白三烯酸B的释放。而这两种物质是*内包括*素和细胞分裂素(可活化淋巴和T-细胞)在内的几种重要化合物的前体。这一结论可以解释贯叶*传统上作为*炎药使用的机制。